Asam valproate adalah turunan sintetis dari asam propilpentanoat dengan sifat antikonvulsan (anti kejang) yang digunakan dalam pengobatan epilepsy. Pada epilepsi, asam valproate bekerja dengan meningkatkan konsentrasi GABA di otak.
Golongan antikonvulsan ini banyak digunakan untuk mengembalikan kestabilan rangsangan sel saraf, sehingga dapat mencegah atau mengatasi kejang. Asam valproate memiliki bentuk sediaan oral (kapsul dan tablet), sirup dan larutan injeksi.
Cara Kerja dari Asam Valproat
Asam valproate bekerja dengan meningkatkan kadar inhibitor neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA) di otak, obat ini dapat meningkatkan atau meniru aksi GABA di situs reseptor postsinaptik, dan juga dapat menghambat saluran Natrium dan Kalsium, sehingga dapat mengatasi kejang.
Asam valproate cepat diserap di saluran pencernaan. Waktu untuk mencapai konsentrasi plasma oral sekitar 4 jam. Asam valproate memiliki pengikatan pada protein plasma sebanyak 80-90%. Asam valproate dimetabolisme oleh hati melalui glukoronidasi dan beta oksidasi mitokondria.
Asam valproate ini dieksresikan dalam urin dan dalam feses, namun di feses hanya dalam jumlah yang kecil. Waktu paruh eliminasinya untuk orang dewasa 5-20 jam.
Manfaat dan efek samping
Asam valproate digunakan untuk mengatasi:
- Kejang partial kompleks
- Kejang absensi sederhana & kompleks
- Pencegahan sakit kepala migraine, dan bipolar.
Efek samping yang dapat ditimbulkan dari penggunaan obat ini adalah
- Mual
- Sakit kepala
- Peningkatan waktu perdarahan
- Trombositopenia
- Tremor
- Somnolen
- Diare
- Pusing
- Dispepsia
- Muntah
- Ruam
- Nyeri perut
- Tremor
- Nyeri punggung
- Perubahan mood
- Kecemasan
- Kebingungan
- Halusinasi
- Vertigo
- Menstruasi tidak teratur
- Kenaikan berat badan.
Asam valproate dikontraindikasikan untuk pasien dengan hipersensitivitas, penyakit hati, gangguan siklus urea, gangguan mitokondria, dan pencegahan sakit kepala migraine pada wanita yang sedang hamil atau berencana untuk hamil.
Dosis dari Asam Valproat
Asam valproate untuk mengobati kejang partial kompleks diindikasikan sebagai monoterapi dan terapi tambahan untuk kejang parsial kompleks yang terjadi baik dalam isolasi atau dalam hubungannya dengan jenis kejang lainnya.
Intravena (valproate sodium) diberikan 10-15 mg/kg/hari diberikan secara intravena dibagi tiap 12 jam infus selama 1 jam, dosis maksimum 60 mg/kg/hari, tidak melebihi 14 hari (ganti ke obat oral sesegera mungkin).
Asam valproate per oral dapat diminum dengan dosis 10-15 mg/kg/hari meningkat 5-10 mg/kg/hari dengan interval mingguan dan dapat ditingkatkan dosisnya hingga 60 mg/kg/hari. Untuk produk extended release, asam valproate dapat diberikan sekali sehari pada pasien.
Asam valproate juga bisa digunakan untuk kejang absensi sederhana & kompleks .
Intravena diberikan 10-15 mg/kg/hari iv dibagi tiap 12 jam infus selama 1 jam, dosis maksimum 60 mg/kg/hari, tidak melebihi 14 hari (ganti ke obat oral sesegera mungkin).
Asam valproate per oral 15 mg/kg/hari tiap 6-12 jam, meningkat 5-10 mg/kg/hari dengan interval mingguan dapat ditingkatkan dosis hingga 60 mg/kg/hari.
Asam valproate juga dapat digunakan untuk pencegahan sakit kepala migraine dengan dosis 250 mg 2x1 atau 500 mg 1x1 sesuaikan dosis berdasarkan respon klinis jangan melebihi 1000 mg/hari
Asam valproate diindikasikan untuk pengobatan gangguan bipolar dengan dosis Stavzor® 750 mg/hari dalam dosis terbagi yang disesuaikan efek terapeutik yang diinginkan dan tidak melebihi 60 mg/kg/hari
Sedangkan Depakote ER® diberikan dengan dosis 25 mg/kg/hari satu kali sehari, dosis disesuaikan efek terapeutik yang diinginkan dan tidak melebihi 60 mg/kg/hari. Penyesuaian dosis dilakukan oleh tenaga medis.
Interaksi obat Asam Valproat
Asam Valproat dapat berinteraksi serius dengan obat-obat berikut, yaitu: Doripenem, ertapenem, imipenem/cilastatin, lesinurad, meropenem, meropenem/vaborbactam, nitazoxanide, sodium oxybate, sodium phenylacetate, dan vorinostat.
Asam valproate toksisitasnya dapat meningkat apabila digunakan bersamaan dengan bupropion dan asam valproate juga meningkatkan risiko hepatotoksisitas dan toksisitas apabila digunakan bersamaan dengan karbamazepin dikarenakan dengan penurunan kadar asam valproate.
Perhatian penggunaan obat Asam Valproat
Perhatian penggunaan karena dapat menyebabkan hepatotoksisitas (resiko tinggu untuk anak dengan usia dibawah 2 tahun) dan pankreatitis. Hati-hati untuk pasien dengan penyakit mitokondria.
Asam valproate jangan digunakan pada wanita usia subur, kecuali obat ini penting untuk pengelolaan kondisi medis karena obat ini dapat menyebabkan cacat tabung saraf pada janin.
Penyimpanan Asam Valproat
Penyimpanan obat ini pada suhu 15-30oC.
