Bupropion merupakan obat antidepresan yang digunakan untuk mengobati gangguan depresi mayor dan gangguan afektif musiman (seasonal affective disorder). Bupropion merek Zyban® dapat digunakan untuk membantu orang berhenti merokok dengan mengurangi keinginan dan efek penarikan (withdrawal) lainnya.
Bupropion sebaiknya tidak dikonsumsi jika pasien mengalami kejang atau gangguan makan, atau jika tiba-tiba berhenti menggunakan alkohol, obat kejang, atau obat penenang. Jangan menggunakan bupropion dalam 14 hari sebelum atau 14 hari setelah menggunakan inhibitor MAO, seperti isocarboxazid, linezolid, injeksi biru metilen, fenelzin, rasagilin, selegilin, tranilsipromin.
Mengenai Obat Bupropion
Golongan:
Obat resep
Kemasan:
Tablet
Kandungan:
Cara kerja obat Bupropion
Bupropion adalah inhibitor lemah dari serapan saraf norepinefrin dan dopamine dengan efek minimal pada serotonin reuptake. Mekanisme bupropion yang dapat membantu dalam penghentian merokok dianggap dimediasi oleh noradrenergic dan/atau dopaminergik.
Bupropion memiliki onset 1-2 minggu dengan durasi 1-2 hari. Bupropion diserap dengan baik di saluran pencernaan, terikat dengan protein plasma ≥ 80%, menembus plasenta, dan didistribusikan ke ASI. Bupropion dimetabolisme di hati oleh isoenzim CYP2B6 menjadi hidroksibupropion sebagai metabolit utama. Bupropion dieksresikan melalui urin terutama sebagai metabolit.
Manfaat Obat Bupropion
Bupropion bermanfaat dalam mengatasi depresi mayor dan gangguan afektif musiman (seasonal affective disorder).
Selain itu, Bupropion merek Zyban® dapat digunakan untuk membantu orang berhenti merokok dengan mengurangi keinginan dan efek penarikan (withdrawal) lainnya.
Dosis obat Bupropion
Dosis Bupropion yang digunakan untuk mengatasi depresi adalah 100 mg tiap 12 jam, yang dapat ditingkatkan sampai 100 mg tiap 8 jam, jika tidak ada perbaikan klinis dapat ditingkatkan dosis hingga maksimum 150 mg tiap 8 jam. Sebagai alternatif, dosis bupropion dapat dimulai dengan 75 mg tiap 8 jam.
Untuk Bupropion dengan sediaan lepas lambat (SR), dosis yang digunakan 150 mg/hari dan dapat ditingkatkan 150 mg tiap 12 jam setelah 3 hari pemakaian. Peningkatan dosis maksimum 200 mg tiap 12 jam setelah 4 minggu jika tidak ada peningkatan respon klinis. Untuk brand Aplenzin®, dosis awal yang digunakan 174 mg/hari, setelah 4 hari dapat ditingkatkan menjadi dosis target orang dewasa yaitu 348 mg/hari, namun tidak lebih dari 522 mg/hari.
Untuk brand Forfivo XL®, dosis yang digunakan untuk mengatasi depresi adalah 450 mg/hari, namun hanya dapat digunakan pada pasien yang telah menerima 300 mg/hari dari formulasi bupropion lainnya selama minimal 2 minggu.
Gangguan afektif musiman (seasonal affective disorder) dapat digunakan bupropion dengan merek Wellbutrin XL® dengan dosis 150 mg/hari dapat ditingkatkan hingga 300 mg/hari, sedangkan untuk Aplezin® dosis yang digunakan 174 mg/hari pada awalnya dan setelah 1 minggu dapat ditingkatkan sesuai dosis target yaitu 348 mg/hari.
Zyban® untuk penghentian merokok dapat digunakan dengan dosis 150 mg/hari selama 3 hari, kemudian ditingkatkan hingga 150 mg tiap 12 jam, perawatan dilanjutkan selama 7-12 minggu. Jika pasien berhasil berhenti selama 7-12 minggu, terapi pemeliharaan dapat dipertimbangkan berdasarkan risiko/manfaat pasien individual.
Efek Samping Obat Bupropion
Efek samping yang dapat terjadi setelah menggunakan bupropion adalah sakit kepala, mulut kering, mual, muntah, kehilangan berat badan, insomnia, kegelisahan, pusing, faringitis, sembelit, infeksi, nyeri perut, kecemasan, diare, tremor, gugup, berkeringat, ruam, nyeri dada, dan penurunan kesadaran.
Bupropion memiliki kategori kehamilan C yang artinya studi pada hewan telah mengungkapkan efek buruk pada janin (teratogenik atau embryocidal atau lainnya) dan tidak ada penelitian terkontrol pada wanita atau studi pada wanita dan hewan tidak tersedia.
Interaksi obat Bupropion
Pemberian bupropion bersamaan dengan antidepresan lain, antipsikotik, teofilin, kortikosteroid sistemik dapat menurunkan ambang kejang. Bupropion juga dapat meningkatkan risiko efek samping dengan levodopa atau amantadine.
Apabila bupropion dikonsumsi bersamaan dengan ritonavir, lopinavir, efevirenz dapat menurunkan paparan dengan induser CYP2B6 dan apabila dikonsumsi bersamaan dengan venlafaxine, fluoxetine, antipsikotik, beta bloker, dan antiaritmia tipe 1C dapat meningkatkan paparan substrat CYP2D6.
Interaksi bupropion dapat berpotensi fatal apabila digunakan bersamaan dengan MAOI, seperti isocarboxazid, linezolid, injeksi biru metilen, fenelzin, rasagilin, selegilin, tranilsipromin karena dapat menyebabkan gejala toksisitas akut dan meningkatkan risiko kematian.
Peringatan
- Beritahukan dokter bila sedang mengkonsumsi obat-obatan lain di luar bupropion.
- Hindari pemberian obat ini kepada anak-anak karena belum diketahui keamanannya.
- Tidak dianjurkan untuk dikonsumsi oleh penderita kejang, gangguan makan, dan kecanduan alkohol.
- Beritahukan dokter bila Anda memiliki riwayat gangguan bipolar, tumor, stroke, skizofrenia dan lainnya.
- Segera periksakan diri ke dokter bila terjadi reaksi alergi.
Penyimpanan obat Bupropion
Bupropion disimpan pada suhu 15-30oC.
